Зипрасидон

Зипрасидон – препарат из группы атипичных нейролептиков, эффективный для лечения шизофрении , биполярных расстройств и отличающийся удовлетворительной переносимостью и низким потенциалом лекарственного взаимодействия.

Для чего используется этот анализ?

• Для мониторинга концентрации препарата в крови.

Когда назначается анализ?

• При назначении препарата пациентам с циррозом печени ;
• при подозрении на несоблюдение режима приема препарата.

Синонимы русские

«Зелдокс», «Зипсила».

Синонимы английские

Ziprasidone, Geodon, Zeldox.

Метод исследования

Поляризационный флуороиммуноанализ (ПФИА).

Единицы измерения

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь.

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до анализа, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до анализа.

Общая информация об исследовании

Зипрасидон – атипичный антипсихотик (нейролептик), применяемый для лечения шизофрении и шизотипических расстройств, купировании психомоторного возбуждения у больных шизофренией. Существуют клинические данные об эффективности препарата при депрессии , биполярных расстройствах, тревоге, агрессии, деменции , синдроме гиперактивности и дефицита внимания, обсессивно-компульсивных расстройствах, аутизме и посттравматическом стрессе.

Препарат взаимодействует с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами, обладает умеренным сродством к переносчикам серотонина и норадреналина, Н1-гистаминовыми и альфа-1-адренорецепторами. Он обладает антипсихотической, антидепрессивной активностью и оказывает анксиолитические (противотревожные) эффекты.

Биодоступность препарата, принятого внутрь после еды, составляет 60 %, при внутримышечном введении – 100 %. При регулярном приеме зипсаридона его стабильная концентрация в крови достигается в течение 3 дней. Вне зависимости от концентрации он на 99 % связывается с белками крови.

Зипрасидон метаболизируется в печени под действием CYP 3А4, тиометилтрансферазы и альдегидоксидазы, не относящейся к изоферментам цитохрома Р450. Препарат отличается низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Его основными метаболитами являются бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет 2 часа, при пероральном – 6,6 часов. Примерно 20 % метаболитов и менее 1 % неизмененного зипрасидона выводятся с мочой и, соответственно, 66 % и менее 4 % – с калом. При нарушении функции почек значимых изменений метаболизма не наблюдается, а легкие и умеренные нарушения функции печени на фоне цирроза увеличивают концентрацию препарата в крови на 30 % и удлиняют период полувыведения на 2 часа.

Побочными эффектами от приема зипрасидона могут быть тошнота, рвота , сухость во рту, повышенное слюноотделение, головокружение, дистония, нарушения сна, астения, судороги, экстрапирамидные расстройства (двигательные нарушения), повышение АД , ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT, повышение уровня пролактина в крови. Препарат может быть опасен для пожилых пациентов с психозом на фоне деменции. При единственной зарегистрированной передозировке отмечалось седативное (успокаивающее) действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия.

Для достижения клинического эффекта атипичных антипсихотиков необходима блокада 60-80 % дофаминовых (D2)-рецепторов. В ходе исследований было обнаружено, что для блокады 60 D2-рецепторов необходима концентрация зипрасидона в плазме крови 50 нг/мл, что соответствует дозе 120 мг/сут. Согласно клиническим испытаниям, оптимальной дозой зипрасидона является 120-160 мг/сут.

Для чего используется исследование?

• Для мониторинга концентрации препарата в крови;
• для коррекции дозы препарата при нарушениях функции печени;
• для подбора оптимальной клинически эффективной дозы препарата;
• для выявления нарушений в режиме приема препарата.

Когда назначается исследование?

• При назначении зипрасидона, особенно у пациентов с циррозом печени;
• при подозрении на несоблюдение пациентом режима приема препарата;
• при сохранении симптомов или обострении заболевания на фоне приема зипрасидона;
• при подозрении на передозировку препарата.

Что означают результаты?

Референсные значения:50 - 130 нг/мл.

Что может влиять на результат?

• Уровень препарата в крови увеличивается при приеме кетоконазола, при нарушениях функции печени.
• Карбамазепин снижает концентрацию зипрасидона в крови.

Важные замечания

• Недопустимо самостоятельно корректировать дозу и режим приема зипрасидона без участия врача. Подбор дозы, ее коррекция и контроль за уровнем препарата в крови осуществляется лечащим врачом с учетом клинического состояния пациента и индивидуальной переносимости.

Также рекомендуется

• Общий анализ крови (без лейкоцитарной формулы и СОЭ)
• Аланинаминотрансфераза (АЛТ)
• Аспартатаминотрансфераза (АСТ)
• Билирубин общий
• Холестерол общий
• Глюкоза в плазме
• Пролактин

Кто назначает исследование?

Психиатр, клинический фармаколог.

Литература

• Капилетти С. Г. Зипрасидон – новый эффективный и безопасный антипсихотик// Журнал «Трудный пациент», № 11. – 2007.
• Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. – М.: Медицинский совет, 2009. – Т. 2, ч. 1 – 568 с.; ч. 2. – 560 с.
• Burton S., Heslop K., Harrison K. et al. Ziprasidone overdose // Am J Psychiatry 2000; 157: 835.
• Caley C.F., Cooper C.K. Ziprasidone: the fifth atypical antipsychotic // Ann Pharmacother. 2002; 36: 5: 839-851.
• Murray S., Siu C., Romano S.J. et al. Optimal dosing of oral ziprasidone: analysis of clinical trial data (abstract). Presented at the 156th annual meeting of the American Psychiatric Association; May 17-23, 2003; San Francisco.